физиотенз описание

Физиотенз – Moxonidine, показания к применению, описание, свойства. Гипотензивное средство центрального действия – Физиотенз.

Производитель: Abbott Laboratories (Эбботт Лэбораториз) Нидерланды

Код АТС: C02AC05

Фарм группа:
Антигипертензивные препараты

Форма выпуска:
Твердые фармацевтические формы. Пилюли.

Показания к применению:
Артериальная гипертензия.

Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк- 0,9975 мг, краситель железа оксид красноватый (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171)- 1,25 мг.

1 пилюля покрытая пленочной оболочкой с дозой 0,3 мг содержит:

Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,70 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк- 0,975 мг, краситель железа оксид красноватый (Е 172) – 0,025 мг, титана диоксид (Е 171)- 1,25 мг.

1 пилюля покрытая пленочной оболочкой с дозой 0,4 мг содержит:

Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,60 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, краситель железа оксид красноватый (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) 1,25 мг.

Круглые двояковыпуклые пилюли, покрытые пленочной оболочкой.

Пилюли с дозой 0,2 мг – бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.

Пилюли с дозой 0,3 мг – розового цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.

Пилюли с дозой 0,4 мг – коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны.

На изломе пилюли белоснежного цвета.

Фармакодинамика. Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно провоцирует имидазолин-чувствительные сенсоры, принимающие роль в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов понижает периферическую симпатическую активность и кровяное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что разъясняет наименьшую возможность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к понижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина доказан в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследовательских работах.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сопоставлении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

После приема вовнутрь моксонидин стремительно и практически вполне абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет примерно 88%. Время заслуги предельной концентрации -около 1 час. Приём еды не влияет на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин.

Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сопоставлению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов выше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превосходят 8% от принятой дозы). Наименее 1 % дозы выводится через кишечный тракт.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:

По сопоставлению со бодрствующими добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается конфигураций фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в приклонном возрасте

Отмечены клинически незначимые конфигурации фармакокинетических характеристик моксонидина у старых пациентов, возможно обусловленные понижением интенсивности его метаболизма и/либо несколько более высочайшей биодоступностью.

Фармакокинетика у малышей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц молодее 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной дефицитности

Выведение моксонидина в значимой степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У нездоровых с умеренной почечной дефицитностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) сбалансированные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с обычной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

У нездоровых с тяжеленной почечной дефицитностью (КК наименее 30 мл/мин.), сбалансированные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у нездоровых с обычной функцией почек. Предназначение неоднократных доз моксонидина приводит к прогнозируемой кумуляции в организме нездоровых с умеренной и тяжеленной почечной дефицитностью. У пациентов с терминальной почечной дефицитностью (КК наименее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, сбалансированные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у нездоровых с обычной функцией почек. Во всех группах предельная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 – 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться персонально. Моксонидин в малозначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Вовнутрь, независимо от приема еды.

Почти всегда исходная доза препарата Физиотенз составляет 0,2 мг в день. Наибольшая разовая доза составляет 0,4 мг. Наибольшая дневная доза, которую следует поделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Нужна персональная корректировка дневной дозы зависимо от переносимости пациентом проводимой терапии.

Корректировка дозы для пациентов с печеночной дефицитностью не требуется.

Исходная доза для пациентов с умеренной либо тяжеленной почечной дефицитностью, также находящихся на гемодиализе – 0,2 мг в день. В случае необходимости и при неплохой переносимости дневная доза может быть увеличена до наибольшей 0,4 мг.

Более нередкие побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы нередко уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших роль в плацебо-контролируемых клинических исследовательских работах препарата Физиотенз, отмечены последующие побочные эффекты

Международное непатентованное название (Действующее вещество):

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе — белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе — белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить гипертрофию левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р

— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);

— AV-блокада II или III степени;

— острая и хроническая сердечная недостаточность;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз, отмечены следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000,

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Клинические данные о применении Физиотенза у беременных отсутствуют.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует назначать в период кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз, сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасностии эффективности).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С.

Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Источники: http://medic-post.ru/fiziotenz-moxonidine-pokazaniya-k-primeneniyu-opisanie-svojstva-gipotenzivnoe-sredstvo-tsentralnogo-dejstviya-fiziotenz/
http://drugs.thead.ru/Fiziotenz

]]>

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*