Гипотензивные средства нового поколения

Артериальная гипертензия (АГ) самое популярное заболевание сердечно-сосудистой системы. Помимо этого, увеличение артериального давления (Преисподняя) основной фактор риска развития ишемической болезни сердца, острых нарушений мозгового кровообращения и смертности от сердечно-сосудистых болезней. Не обращая внимания на долгие изучения, многие аспекты патогенеза и, следовательно, лечения эссенциальной АГ совсем не ясны.

Как мы знаем, одним из наиболее значимых звеньев в регуляции Преисподняя есть симпатическая нервная система. Гиперактивность симпатической нервной системы представляет собой главное звено во сотрудничестве факторов риска, содействующих формированию сердечно-сосудистых болезней. Существует вывод, что с усилением активности симпатической деятельности связаны гипертрофия миокарда левого желудочка, аритмии, повышенный гематокрит, повышенный уровень тромбоцитов и, быть может, спазм коронарных сосудов, что кроме этого содействует формированию сердечно-сосудистых осложнений.

Исходя из этого, выбирая гипотензивный препарат для лечения больных артериальной гипертензией (АГ), целесообразно учитывать не только его гипотензивный эффект, но и влияние данного медикамента на сопутствующие факторы риска, связанные с повышенной активностью симпатической системы.

Тонус симпатической нервной системы регулируется через центры, контролирующие работу сердечно-сосудистой системы. Наиболее серьёзным из них есть рострально-вентролатеральная область продолговатого мозга, где находятся разные типы рецепторов, а также 2-адренорецепторы и имидазолиновые рецепторы. В последние годы продемонстрировано, что имидазолиновые рецепторы подтипа 1 принимают активное участие в контроле Преисподняя, оказывая выраженное регулирующее действие на деятельность симпатической нервной системы.

Существует группа гипотензивных препаратов, каковые приводят к гипотензивному эффекту, главным образом за счет понижения активности симпатической нервной системы гипотензивные средства центрального действия, либо симпатолитики. К первому поколению этих лекарств относят резерпин и метилдофу. Во многих государствах мира их фактически прекратили использовать для лечения АГ в связи с необходимостью приема ежедневно, наличием седативного результата и возможностью развития отеков благодаря задержки натрия и воды. Ко второму поколению гипотензивных препаратов центрального действия относят клонидин. В настоящее время он кроме этого не используется у больных АГ в связи с развитием на фоне лечения клонидином синдрома отмены, случаями тяжелой АГ, инсультами а также смертельными финалами.

К препаратам нового, третьего поколения лекарственных средств центрального действия относится моксонидин (физиотенз). Физиотенз владеет селективностью и высоким сродством к имидазолиновым рецепторам подтипа II. Физиотенз занимает участки связывания имидазолина, что ведет к понижению симпатической активности и последующему понижению периферического сопротивления в артериолах без трансформации объема сердечного выброса и легочной гемодинамики. Продемонстрировано, что физиотенз владеет относительно не сильный сродством к a2- адренорецепторам, исходя из этого такие побочные эффекты, как сухость во рту и седативный эффект, менее выражены. Это облегчает переносимость данного препарата.

Около 80-90% пероральной дозы физиотенза всасывается и не подвергается большой первичной деградации в печени. Биодоступность образовывает 88%. Пик концентрации физиотенза в плазме отмечается через 60 мин. по окончании приема, а среднее значение периода полувыведения из плазмы образовывает приблизительно 2 часа. Не обращая внимания на относительно маленький период полувыведения, согласно данным ряда авторов, Преисподняя действенно регулируется однократным приемом препарата. Это возможно растолковать достижением действенной концентрации физиотенза в тканях-мишенях (ростро-вентролатеральной области продолговатого мозга).

Более 90% дозы физиотенза выводится с мочой. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения возрастает, и отмечается понижение неспециализированного клиренса. Физиотенз противопоказан больным с важными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин).

Стандартные токсикологические изучения не распознали тератогенного, мутагенного либо канцерогенного потенциала физиотенза. Продемонстрировано, что препарат не оказывает негативного действия на рост и развитие ребенка в перинатальный и постнатальный периоды.

Первые открытые испытания продемонстрировали большое понижение систолического и диастолического Преисподняя под влиянием физиотенза. По окончании прекращения лечения физиотензом во всех вышеуказанных изучениях синдрома отмены не наблюдалось.

На основании результатов ряда изучений, для лечения больных с мягкой и умеренной АГ была рекомендована начальная доза физиотенза 0,2 мг/сут. В случае если реакция на лечение была неудовлетворительной, через 14 дней дозу удваивали. Дозы 0,2 0,4 мг/сут как правило было достаточно для поддержания Преисподняя на удовлетворительном уровне, в некоторых случаях дополнительно назначали гидрохлортиазид.

При сравнении физиотенза с некоторыми обширно распространенными гипотензивными препаратами (гидрохлортиазидом, атенололом, каптоприлом, эналаприлом, нифедипином, клонидином, празозином) было обнаружено, что в любых ситуациях физиотензин по эффективности не уступал названным препаратам.

Переносимость физиотенза. Согласно данным многих перечисленных выше изучений физиотенз переносился хорошо. Единственными побочными явлениями в период изучений были сухость во рту и утомляемость, каковые отмечались по большей части в первые недели лечения.

При применении физиотенза в терапевтических дозах не отмечено какого-либо негативного влияния препарата на уровень липидов в плазме (общее содержание холестерина и триглицеридов).

У больных АГ влияния физиотенза (0,2-0,4 мг/сут в течение 30 дней) на свойство руководить автомобилем при исполнении стандартного теста на вождение и на психомоторную деятельность не распознано. Напротив, в следствии лечения физиотензом у таких больных прекратили наблюдаться резкие подъемы Преисподняя кроме того в стрессовых обстановках.

Использование физиотенза у больных с АГ и сопутствующими болезнями. Физиотенз не оказывает побочного действия на функцию легких (скорость воздушного потока при форсированном выдохе, частоту дыхания, длительность вдоха, дыхательный количество) у больных бронхиальной астмой.

Физиотенз усиливает чувствительность к инсулину у инсулинрезистентных больных. Так, H. Lithell и соавт. продемонстрировали статистически значимое увеличение индекса чувствительности к инсулину у инсулинрезистентных больных сахарным диабетом легкой степени тяжести и ожирением.

G. Trieb и соавт. подчернули, что гипотензивный эффект от приема физиотенза у больных пожилого возраста (старше 65 лет) сопоставим с действием препарата у более молодых больных (см. табл.).

Таблица. Понижение давления в ходе лечения в различных возрастных группах (средняя величина понижения давления в мм рт. ст.)

Может ли тест на беременность ошибаться? Вряд ли найдется

Содержание статьи1 Содержание статьи2 Для чего крохе необходимы антибиотики?3

Содержание статьи1 Обстоятельства кандидоза2 Симптомы кандидоза3 Диагностика4 Кандидоз при

Возможности применения нового поколения препаратов центрального действия в лечении артериальной гипертензии

Артериальная гипертензия (АГ) — самое распространенное заболевание
сердечно-сосудистой системы. Кроме того, повышение артериального давления (АД) —
основной фактор риска развития ишемической болезни сердца, острых нарушений
мозгового кровообращения и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Несмотря на многолетние исследования, многие аспекты патогенеза и,
следовательно, лечения эссенциальной АГ окончательно не ясны.

Как известно, одним из важнейших звеньев в регуляции АД является
симпатическая нервная система. Гиперактивность симпатической нервной системы
представляет собой основное звено во взаимодействии факторов риска,
способствующих развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Существует мнение, что
с усилением активности симпатической деятельности связаны гипертрофия миокарда
левого желудочка, аритмии, повышенный гематокрит, повышенный уровень тромбоцитов
и, возможно, спазм коронарных сосудов, что также способствует развитию
сердечно-сосудистых осложнений.

Поэтому, выбирая гипотензивный препарат для лечения больных артериальной
гипертензией (АГ), целесообразно учитывать не только его гипотензивный эффект,
но и влияние данного медикамента на сопутствующие факторы риска, связанные с
повышенной активностью симпатической системы.

Тонус симпатической нервной системы регулируется через центры, контролирующие
работу сердечно-сосудистой системы. Наиболее важным из них является
рострально-вентролатеральная область продолговатого мозга, где располагаются
различные типы рецепторов, в том числе α2-адренорецепторы и имидазолиновые
рецепторы. В последние годы показано, что имидазолиновые рецепторы подтипа 1
принимают активное участие в контроле АД, оказывая выраженное регулирующее
воздействие на деятельность симпатической нервной системы.

Существует группа гипотензивных препаратов, которые вызывают гипотензивный
эффект, главным образом за счет понижения активности симпатической нервной
системы — гипотензивные средства центрального действия, или симпатолитики. К
первому поколению этих медикаментов относят резерпин и метилдофу. Во многих
странах мира их практически перестали применять для лечения АГ в связи с
необходимостью приема несколько раз в день, наличием седативного эффекта и
возможностью развития отеков вследствие задержки натрия и воды. Ко второму
поколению гипотензивных препаратов центрального действия относят клонидин. В
настоящее время он также не применяется у больных АГ в связи с развитием на фоне
лечения клонидином «синдрома отмены», случаями тяжелой АГ, инсультами и даже
смертельными исходами.

К препаратам нового, третьего поколения лекарственных средств центрального
действия относится моксонидин (физиотенз). Физиотенз обладает селективностью и
высоким сродством к имидазолиновым рецепторам подтипа II. Физиотенз занимает
участки связывания имидазолина, что ведет к снижению симпатической активности и
последующему снижению периферического сопротивления в артериолах без изменения
объема сердечного выброса и легочной гемодинамики. Показано, что физиотенз
обладает относительно слабым сродством к a2- адренорецепторам, поэтому такие
побочные эффекты, как сухость во рту и седативный эффект, менее выражены. Это
облегчает переносимость данного препарата.

Около 80-90% пероральной дозы физиотенза всасывается и не подвергается
значительной первичной деградации в печени. Биодоступность составляет 88%. Пик
концентрации физиотенза в плазме наблюдается через 60 минут после приема, а
среднее значение периода полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения, по данным ряда авторов,
АД эффективно регулируется однократным приемом препарата. Это можно объяснить
достижением эффективной концентрации физиотенза в тканях-мишенях (ростро-вентролатеральной
области продолговатого мозга).

Более 90% дозы физиотенза выводится с мочой. У больных с нарушениями функции
почек период полувыведения увеличивается, и наблюдается снижение общего
клиренса. Физиотенз противопоказан больным с серьезными нарушениями функции
почек (скорость клубочковой фильтрации

Принципы выбора антигипертензивных лекарственных средств

Артериальная гипертония (АГ) и ее осложнения сегодня широко распространены в популяции и несут высокий риск инвалидизации и смерти населения, в основном трудоспособного (мозговой инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, терминальная почечная недостаточность, нарушения ритма сердца и др.). В то же время эффективность контроля АД у пациентов с АГ остается недопустимо низкой в силу разных причин. В настоящей статье представлена попытка упорядочить назначение антигипертензивных препаратов путем применения определенного алгоритма их назначения, в т. ч. и адекватного контроля за проводимой гипотензивной терапией. В статье использованы последние рекомендации ESC/ESH-2013, а также американские JNC-8 от декабря 2013 г. по лечению АГ (JAMA-2014, December, онлайн). В работе приводится оригинальный алгоритм выбора антигипертензивной терапии, включающий методы и сроки оценки как эффективности, так и безопасности проводимой антигипертензивной терапии.

В начале статьи уместно привести классификацию артериальной гипертензии по уровню артериального давления (табл. 1).

Таблица 1. Классификация артериальной гипертензии по уровню артериального давления

Заболевания периферических артерий

  • Расслаивающая аневризма аорты.
  • Симптоматическое поражение периферических артерий

  • Геморрагии или экссудаты.
  • Отек соска зрительного нерва.
Таким образом, для уменьшения сердечно-сосудистого риска и предупреждения вышеперечисленных последствий АГ, наряду с рядом немедикаментозных мер (контроль веса тела, метаболического профиля, борьба с курением, ограничение приема поваренной соли, циклические аэробные нагрузки достаточной интенсивности и продолжительности, полноценный ночной сон), необходимо достижение целевых уровней АД с помощью в первую очередь антигипертензивных ЛС.
Итак, как же правильно подойти к их выбору?

  • Плавное снижение АД.
  • Комплаентность пациентов.
  • Регресс поражения органов-мишеней.
  • Увеличение продолжительности жизни и улучшение ее качества .
  • Стабильное поддержание АД на целевом уровне.
Целевое АД — уровень АД, при котором регистрируется минимальный риск развития сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (табл. 2).

Таблица 2. Целевые уровни артериального давления

Источники:

http://cyberviewdvr.ru/health/gipotenzivnye-preparaty-novogo-pokolenija.html
http://medinfa.ru/article/16/115890/
http://www.remedium.ru/doctor/detail.php?ID=67455
]]>

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*