Наименование: ОСПАМОКС, Sandoz
фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Оспамокс — амоксициллин — полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Воздействует бактерицидно, нарушая синтез компонентов бактериальной клетки. Активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:
- грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
- анаэробы: Peptostreptococci;
- другие: Borrelia.
Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Резистентны такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85–90%). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию лекарства. После приема разовой дозировки 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6–11 мг/л. Сmax активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ; но при воспалении мозговых оболочек (в частности при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% таковой в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.
Выведение. Амоксициллин выделяется в основном почками. Около 60–80% принятой дозировки элиминирует через 6 ч в неизмененном виде. Т½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек Т½ амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии. Т½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 12
№ UA/3975/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016
Аптеки, где можно купить Моксонитекс (Моксонидин), сравнить цены и сделать предварительный заказ
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
моксонидин 400 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.
14 — блистеры (1) — пачки картонные.
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — α2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.
После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ — более 90%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.
Основные метаболиты моксонидина — 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 составляет 2-3 ч.
В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% — в неизмененном виде.
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз сутки, при необходимости дозу повышают до 400 мкг в сутки (реже — до 600 мкг в сутки) в 1 или 2 приема.
Со стороны ЦНС: в начале лечения — головная боль, сонливость, слабость, головокружение, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения — сухость во рту.
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV-блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек, повышенная чувствительность к моксонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается влияние моксонидина на АД. После отмены моксонидина на фоне продолжающейся терапии бета-адреноблокатором существует риск развития выраженной артериальной гипертензии (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней — моксонидин).
Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства), этанол усиливают депримирующее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами взаимно усиливается гипотензивный эффект.
]]>
Оставить комментарий