Тевастор инструкция по применению

Тевастор

Действующее вещество

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемический препарат — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
розувастатин кальция 5,21 мг
10,42 мг
20,83 мг
41,67 мг
(эквивалентно 5, 10, 20 и 40 мг розувастатина соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ — 47,82/45,22/90,45/80,03 мг; кросповидон — 30/30/60/60 мг; лактоза — 54,97/52,36/104,72/94,3 мг; повидон К30 — 8,5/8,5/17/17 мг; натрия стеарилфумарат — 3,5/3,5/7/7 мг
оболочка пленочная
таблетки, 5 мг: Opadry II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8 мг, титана диоксид (Е171) — 1,025 мг, макрогол 3350 — 0,909 мг, тальк — 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,003 мг, краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,022 мг)
таблетки, 10, 20 и 40 мг: Opadry II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8/3,6/3,6 мг, титана диоксид (Е171) — 1,105/2,21/2,21 мг, макрогол 3350 — 0,909/1,818/1,818 мг, тальк — 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,005/0,01/0,01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е122) — 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) — 0,001/0,003/0,003 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» — на другой.

Таблетки, 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» — на другой.

Таблетки, 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» — на другой.

Таблетки, 40 мг: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «40» — на другой.

На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — гиполипидемическое.

Фармакодинамика

Розувастатин считается селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина считается печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин уменьшает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), увеличивет концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), уменьшает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический результат выражается в течение 1 нед после начала терапии розувастатином, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический результат зачастую достигается к 4-й нед и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — где-то 20%.

Распределение. Розувастатин накапливается в основном в печени, основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Vd — где-то 134 л. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, считается CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил где-то на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение. Около 90% дозировки розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. T1/2 — где-то 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозировки лекарства. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст. Не оказывают клинически значимое воздействие на фармакокинетику розувастатина.

Раса. Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено воздействие генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимые различия среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила значительно не меняется.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина 1/100, 1/1000, 1/10000, Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тевастор®

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат Тевастор: инструкция по применению

Тевастор входит в группу гиполипидемических препаратов.

В течение жизни в сосудах накапливаются вредные жиры, образуются бляшки. Это приводит к нарушению кровотока, атеросклерозу, кислородному голоданию тканей органов, инфаркту. Гиперхолестеринемия (повышенный уровень содержания холестерина в крови) является предшественницей болезней сердца и сосудов. Чтобы не допустить опасных последствий, необходимо снизить уровень вредных жиров. Применение Тевастора положительно влияет на жировой обмен, является профилактикой сердечно-сосудистых заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме таблеток светло-желтого, светло-оранжевого или оранжевого цветов. Иногда отмечается сероватый оттенок. Ядро на поперечном разрезе может быть окрашено в белый или почти белый цвет. Таблетки покрыты пленочной оболочкой; двояковыпуклые; имеют круглую форму. На одной стороне стоит гравировка «5», «10», «20» или «40» (зависит от количественного содержания действующего компонента), на другой — «N».

Активное вещество — розувастатин кальция. Существуют таблетки 5, 10, 20 и 40 мг, что соответствует количественному содержанию активного вещества.

Вспомогательными компонентами являются:

  • лактоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кросповидон;
  • повидон;
  • стеарил фумарат натрия.

Оболочка состоит из:

  • поливинилового частично гидролизованного спирта;
  • диоксида титана;
  • талька;
  • макрогола;
  • красителей железа (оксида черного, желтого, заката черного).

Выпускаются упаковки по 30 и 90 таблеток. Алюминиевые блистеры с лекарством продаются в картонных пачках.

Фармакологическое действие

Печень отвечает за распад жиров, в том числе вредных липопротеинов (ЛП). Гиполипидемический препарат увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышает их катаболизм и захват. Синтез липопротеинов еще более низкой плотности (ЛПОНП) замедляется. Это приводит к снижению концентрации холестерина в крови.

Фармацевтическое средство обладает избирательным действием. Оно конкурентно замедляет 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу). Благодаря этому снижаются соотношения:

  • общего холестерина и холестерина, связанного с липопротеинами высокой плотности (ЛПВП);
  • холестерина, не связанного с ЛПВП, и холестерина, связанного с ЛПВП;
  • холестерина, связанного с ЛПНП, и холестерина, связанного с ЛПВП;
  • аполипопротеина А-1 и аполипопротеина В.

Применение Тевастора положительно сказывается не только на состоянии сосудов, но и вен. Лекарство может назначаться при варикозе. Оно улучшает кровообращение, способствует снабжению кислородом тканей и органов, очищает и укрепляет стенки сосудов и вен.

Показания к применению Тевастора

Гиполипидемическое средство назначается при нарушениях жирового обмена. Показаниями к применению являются следующие патологии и нарушения:

  • атеросклероз разной степени тяжести;
  • первичная, смешанная или семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • сниженный уровень холестерина, связанного с ЛПВП;
  • перенесенные ранее инфаркты или инсульты;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) или риск ее развития;
  • гипертриглицеридемия.

Препарат также назначается для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, при артериальной гипертензии.

Прием Тевастора показан курящим людям. Таблетки предупреждают раннее появление ИБС, инфаркта, инсульта. Легкие лучше снабжаются кислородом, благодаря чему уменьшается вредное воздействие никотина.

Как принимать Тевастор

Перед приемом лекарства и на протяжении всего курса лечения необходимо придерживаться стандартной гиполипидемической диеты. Это увеличит эффективность активного вещества и устранит лишнюю нагрузку на печень.

Дозировка подбирается врачом в индивидуальном порядке. Учитывается наличие хронических заболеваний и общее состояние организма. Половая принадлежность пациентов не играет роли.

Начальная доза составляет 5 мг. Таблетка принимается перорально, запивается водой. Время суток и прием пищи не имеют значения. Минимальный терапевтический курс составляет 7 дней. Для закрепления эффекта препарат принимается месяц и более.

Если контрольный анализ через 4 недели показывает плохой результат, дозировка может быть увеличена до 10 или 20 мг в сутки. Таблетки 40 мг назначаются только в случаях крайней необходимости, так как часто вызывают побочные эффекты. При этом пациент должен находиться под контролем врача.

Людям с почечной недостаточностью легкой или средней степени разрешается прием Тевастора в любых дозах. При тяжелой степени от лечения данным фармацевтическим средством рекомендуется отказаться. Возможную пользу и риск для здоровья пациента оценивает доктор, после чего назначает лечение.

Нарушения функции печени являются поводом для наблюдения за пациентом во время приема Тевастора. Печеночная недостаточность приводит к интоксикации розувастатином, который длительное время циркулирует вместе с кровью по организму. Это может негативно сказаться на состоянии почек и привести к их недостаточности.

Противопоказания

Таблетки по 5-20 мг нельзя применять при:

  • гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам;
  • тяжелой степени почечной недостаточности;
  • активной стадии болезни печени;
  • недостатке лактазы;
  • нарушении обмена веществ в мышечных тканях (миопатии);
  • глюкозно-галактозной мальабсорбции;
  • высокой вероятности забеременеть (отсутствии надежных способов контрацепции).

Тевастор, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Тевастор: инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
розувастатин кальция 5,21 мг
10,42 мг
20,83 мг
41,67 мг
(эквивалентно 5, 10, 20 и 40 мг розувастатина соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ — 47,82/45,22/90,45/80,03 мг; кросповидон — 30/30/60/60 мг; лактоза — 54,97/52,36/104,72/94,3 мг; повидон К30 — 8,5/8,5/17/17 мг; натрия стеарилфумарат — 3,5/3,5/7/7 мг
оболочка пленочная
таблетки, 5 мг: Opadry II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8 мг, титана диоксид (Е171) — 1,025 мг, макрогол 3350 — 0,909 мг, тальк — 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,003 мг, краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,022 мг)
таблетки, 10, 20 и 40 мг: Opadry II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8/3,6/3,6 мг, титана диоксид (Е171) — 1,105/2,21/2,21 мг, макрогол 3350 — 0,909/1,818/1,818 мг, тальк — 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,005/0,01/0,01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е122) — 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) — 0,001/0,003/0,003 мг)

Способ применения и дозы

Внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор ® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор ® для пациентов, начинающих принимать препарат или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышения дозы препарата Тевастор ® необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при применении препарата Тевастор ® у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор ® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано применение препарата Тевастор ® в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. «Особые указания»). При применении доз 10 и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Тевастор ® с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор ® . В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*